Pogledaj jedan post
Old 06.10.2017., 19:58   #3
Antidepresivi koji djeluju na više vrsta receptora i dodatna terapija

Antidepresivi koji djeluju na više vrsta receptora i dodatna terapija

Za uspješno liječenje depresije potrebno je obuhvatiti komorbiditetna stanja i životne okolnosti kod pojedinog bolesnika.

Mirtazapin

Mirtazapin ne blokira niti jedan transporter, kao niti jedan enzim, a učinak ostvaruje isključivo blokadom raznih receptora. Slika 1 pokazuje učinke mirtazapina koji su ovisni o koncentraciji, odnosno, o primjenjenoj dozi.

Iz slike 1. je vidljivo da je u nižim dozama mirtazapin sedativ i hipnotik zbog antihistaminskog učinka. U višim dozama ovaj sedativni učinak nestaje, a izražen je antidepresivni učinak, zbog antagonizma na α2 receptorima.

https://s1.postimg.org/1vsgsc72ov/mirt.png


Trazodon

Trazodon postiže antidepresivni učinak na dva načina:

U nižim dozama antagonizmom na više vrsta receptora
U višim dozama i blokadom SERTa
Slika 2 pokazuje učinke trazodona koji su, slično kao kod mirtazapina, ovisni o koncentraciji, odnosno, o primijenjenoj dozi.

Trazodon je u nižim dozama antagonist 5HT2A, ali i 5HT2C receptora, ima i učinak na 5HT1A receptore, ali i H1 te α1 i α2 receptore. Zbog slabijeg afiniteta prema SERT-u, ovaj se učinak očekuje tek u višim dozama. Međutim, ne znamo koliko je uistinu in vivo blokirano SERT-a jer nema podataka o učinjenim PET studijama.

https://s1.postimg.org/1p20b32shb/trazodon.png

Vortioksetin

U ovu skupinu se ubrajaju vortioksetin i vilazodon (koji nije u primjeni u Hrvatskoj).

Vortioksetin ima učinak samo na serotoninski sustav. Ovaj je učinak vrlo složen te uključuje inhibiciju SERT-a (ali u manjoj mjeri u odnosu na SIPPS-e, oko 50% u prosječnim terapijskim dozama) te različite učinke na nekoliko serotoninskih receptora, kao što pokazuje slika 3.

Smatra se da kombinacije navedenih učinaka imaju prokognitivni učinak, a zbog modulacije aktivnost glutamatnih neurona u hipokampusu i prefrontalnom korteksu. Ovaj je učinak najbolje istražen kod vortioksetina.

https://s1.postimg.org/74q1lueg9r/vort.png

Tianeptin

Tianeptin je izazov za monoaminsku teoriju depresije. Naime, ovaj antidepresiv ne blokira niti jedan poznati transporter, enzim niti receptor. Smatralo da tianeptin povećava ponovnu pohranu serotonina u neuron te ima učinak suprotan SIPPS-ima, no i taj je učinak upitan. Pretpostavlja se da tianeptin indirektno utječe na aktivnost glutamatnog i dopaminskogmezolimbičkog sustava.
ray of light is offline  
Odgovori s citatom